Главни
Напајање

Антибиотици флуорокинолона

Флуорокинолони су синтетички антибиотици широког спектра антибактеријских дејстава. Осетљивост на лекове који садрже антибиотике са листе флуорокинолона, показују грам-негативне, грам-позитивне и атипичне микрофлоре.

Група флуорокинолона

Флуорокинолони су група антибактеријских лекова који се добијају флуорацијом (додавање атома флуора) молекула кинолона - оксолинских, налидиксичних, пипемидних киселина. У медицинској пракси, антибиотици су ушли у осамдесетих година прошлог века.

Флуорокинолони делују бактерицидно, потискују активност неколико бактеријских ензима неопходних за ширење заразних средстава.

Антибиотици дуго задржавају активност након ињекције у крв или гутање. Ово вам омогућава да користите лек са фреквенцијом пријема 1 или 2 пута дневно.

Широк спектар антимикробних активности и изражених бактериолошких особина омогућавају употребу флуорокинолона као монотерапије, без прописивања антимикробних средстава других класа.

Биолошка употребљивост антибиотика је 80 - 100%. Јело не смањује биодоступност лекова у таблетама, иако на неки начин успорава апсорпцију лекова.

Класификација

Флуорокинолони су кинолонски деривати. У класификацији антимикробних лекова, квинолони / флуорохинолони квинолони се сматрају 1 генерацијом.

У класификацији кинолона / флуорокинолона, лекови су груписани као лекови:

  • 1генерација - кинолони (препарати Палин, Негра, Невиграмон);
  • 2 генерације - офлокацин, пефлоксацин, норфлокацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 генерације - левофлоксацин, спарфлокацин, хемифлоксацин;
  • 4 генерације - моксифлоксацин.

Коришћење антибиотика

Флуорокинолони су ефикасни против заразних средстава:

  • респираторни органи - доњи, горњи респираторни тракт;
  • кожа, везивно ткиво;
  • урогенитални систем;
  • органе варења;
  • кости, зглобови;
  • око;
  • нервни систем.

Најизраженија бактерицидна својства у односу на:

  • Грам-негативна микрофлора - салмонела, гонококус, шигела, ентеробактер, синехноидна, хемофилна шипка;
  • атипична микрофлора - кламидија, микоплазма, микобактерије.

Против грам-позитивних стафилококова, стрептокока, пнеумококна активност је нижа за лекове друге генерације. Флуорокинолони од 2, 3 генерације против инфекција узрокованих анаеробним микрофлора нису ефикасни.

3 и 4 генерације су високо активни за стафилококе, пнеумококе, стрептококе. Нови флуорокинолони се зову респираторни флуорокинолони и широко се користе против пнеумонија, бронхитиса, ЕНТ болести код одраслих.

Флуорокинолони 2. генерације

Најпроученији и често коришћени флуорокинолони су офлокацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Рани флуорокинолони се углавном користе против инфекција цревних ћелија, третирају болести које се сексуално преносе, болести уринарног система.

Ципрофлоксацин примењује се пре свега против инфекција црева, гнојни пијелонефритис, циститис, инфекције које изазива Псеудомонас аеругиноса. Прочитајте више о овој групи антибиотика на страници "Ципрофлоксацин".

Офлокацин

Фармацеутска индустрија производи офлоксацин у облику таблета, офталмолошких масти, рјешења за инфузију, што их чини широким кориштењем у медицинској пракси против болести различитих органа система.

Листа офлокацина - антибиотика из групе флуорокинолона 2. генерације, укључује препарате са именима:

Лекови који садрже офлоксацин се третирају инфекцијама које изазивају атипична микрофлора, туберкулоза, гонореја, простатитис.

Коришћени офлокацини у облику масти за очи и за лечење очних болести. Мало за очи Офлокацин се препоручује деци, почев од 1 године.

Међутим, таблете, ињекције офлокацина дозвољене су, према упутствима, тек након што стигну до 18 година.

Пефлоксацин

Списак пефлоксацина укључује лијекове:

  • Пефлоксацин-АКОС - у облику таблета, концентрат за ињекције;
  • Перти;
  • Уникпеф;
  • Пелокс;
  • Абактал.

Пефлоксацини се користе против:

  • холециститис;
  • аднекитис;
  • перитонитис;
  • простатитис;
  • ЕНТ болести - отитис, синуситис, фарингитис, тонзилитис.

Пефлоксацин-АЦОС је прописан против инфекција изазваних грам-негативним аеробама - Е. цоли, Клебсиелла, Хаемопхилус стицк, Хелицобацтер пилори.

Осетљивост на антибиотике такође показују грам-позитивни аеробни микроорганизми - стафилококи, стрептококи и интрацелуларни паразити, који укључују легионелу, микоплазму, кламидију.

Пефлоксацини су доступни у облику таблета и ињекционих раствора. Због тога се могу користити у постепеној терапији, почевши од интравенских ињекција и затим преласком на узимање таблета.

Ломефлоксацин

Ломефлоксацин укључује:

  • Ломефлок;
  • Максаквин;
  • Ломефлокацин хидроцхлориде;
  • Ксенацвин;
  • Ломацин.

Ломефлоксацини се препоручују за примену против инфекција бубрега, бешике, уретера, жучних канала. Ефикасни су против гурних кожних инфекција, заражених опекотина, отворених рана.

Када бад Преносивост рифампицин - басиц антибиотик, убијајући туберкулозе бацил, ломефлоксатсин користи у лечењу туберкулозе со изониазид, етамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

Норфлокацин

Група норфлоксацина укључује препарате:

Норфлокацин се углавном третира са уринарним и цревним инфекцијама, пошто се у тим органима лекови акумулирају у терапијској концентрацији.

Антибиотици ове групе користе се против простатитиса, уретритиса, салмонелозе, шигелозе. У облику капи за очи, антибиотик је прописан за блефаритис, кератитис, коњунктивитис.

Као ушне капи Нормак норфлокацин је прописан за отитис код деце, почев од 12 година.

Трећа генерација флуорокинолона

Антибиотици серије флуорокинолона, који припадају трећој генерацији, пронашли су практичну примену против:

  • болести изазване Псеудомонас аеругиноса;
  • респираторне болести.

Таваник, Авелокс прописује хронични бронхитис, тешки ток пнеумоније. О ефикасности ових антибиотика нису инфериорни у односу на третман са цефалоспоринама треће генерације у комбинацији са макролидима.

Нови флуорокинолони су ефикасни против сексуално преносивих инфекција, као што су гонореја, кламидија.

Левофлоксацин

Лековима који садрже левофлоксацин укључују:

Препарати са ове листе су прописани за благе и умерене тежине респираторних, инфекција уринарног тракта, простатитиса.

Антибиотици се такође користе у терапији стомачних улкуса, ако се појављују као резултат инфекције бактеријом Хелицобацтер пилори.

Левофлоксацин се прописује за чир заједно са амоксицилином и омепразолом или његовим аналогом. Са алергијом на пеницилине, амоксицилин се замењује са тинидазолом.

Спарфлокацин

Листа спарфлокацина представља један лек у Спарфло таблетама. Продукција Респар и Спарбацт, коришћена раније, прекинута је.

Спарфлот се препоручује одраслима након 18 година са болестима:

  • ЦОПД;
  • пнеумонија;
  • инфекција абдоминалне шупљине;
  • отитис, синуситис изазван, нарочито, Псеудомонас аеругиноса, стафилококи;
  • кожне инфекције;
  • остеомиелитис;
  • лепра;
  • туберкулоза.

Спарфлокацин је најефикаснији код болести коже узрокованих стапхилоцоццал инфекције и микобактеријама.

Гемифлокацин

Хемифлоксацин је чињеница о леку. Антибиотик прописује пнеумонију, хронични бронхитис, акутни синуситис код одраслих.

За дјецу Влакна је забрањена до 18 година. Узимање таблета, поред заједничких нежељених ефеката са флуорохинолонима, могуће је:

  • пораз ките, посебно у старости;
  • аритмију, ако пацијент има ЕКГ поремећај у облику подужег интервала КТ.

Спектар активности гемифлоксацин у поређењу са другим флуорохинолона, проширеним активношћу против стрептококи су отпорне на пеницилине, цефалоспорине, макролиди.

Лек се прописује једном дневно, ток терапије пнеумоније траје од 7 до 14 дана. Трајање лечења хроничног бронхитиса или акутног синуситиса је 5 дана

Четврта генерација флуорокинолона

Препарати који садрже моксифлоксацин као активни састојак:

Мокифлоксацини се ослобађају у таблете и као раствори за интравенозну примену, што је погодно за употребу у постепеној терапији респираторних инфекција.

Антибиотици садрже Моксифлоксацин, третирају пнеумоније изазване типична и атипична микрофлоре, укључујући Хаемопхилус инфлуензае, микоплазме, хламидије, Клебсиелла.

Мокифлоксацин се користи у акутним, тешким условима, против синузитиса, бронхитиса, перитонитиса.

Контраиндикације антибиотика

Флуорокинолони у таблетама и ињекцијама су забрањени:

  • до 18 година;
  • трудна;
  • са лактацијом;
  • са епилепсијом, хемолитичном анемијом, бубрежном инсуфицијенцијом;
  • у случају алергије на флуорокинолоне.

Током лечења не можете возити аутомобил и радити са покретним машинама. Антибиотици могу да изазову смањење способности концентрирања, успоравају брзину реакције.

У лечењу флуорокинолона, код свих пацијената повећава се ризик од растварања тетива. У посебној групи ризика:

  • људи преко 60 година;
  • жене;
  • људи који узимају глукокортикостероиде;
  • пацијенти са реуматоидним артритисом;
  • пацијенти након трансплантације бубрега, срца, плућа.

Да би се искључила могућност руптуре тетива, приликом узимања антибиотика потребно је смањити било који физички напор.

Нежељени ефекти флуорокинолона

Најчешће притужбе са употребом флуорокинолона су повезане са поремећајем дигестивног система. Пацијент може доживети:

  • мучнина;
  • горушица;
  • поремећај столице;
  • слаб аппетит;
  • повраћање;
  • бол у стомаку.

Споредни ефекат узимања антибиотика може бити лезија хрскавице, тетива. Овај нежељени ефекат је чешћи код старијих особа, али се понекад дешава у младости.

Могуће реакције из нервног система, које се манифестују:

  • вртоглавица;
  • поремећај сна;
  • главобоља;
  • ријетко конвулзије.

Током лечења потребно је ограничити изложеност сунчевој светлости, јер под утицајем ултраљубичастог светла могуће је развити кожну болест фотодерматитиса.

Понекад постоји повећана токсичност флуорокинолона за јетру. Знаци оштећења јетре се манифестују:

  • најчешће - велика активност хепатичних ензима трансаминаза, која се наставља асимптоматски;
  • мање често - холестатска жутица, хепатитис;
  • ретко - са некрозом јетре.

Продужена употреба флуорохинолона може довести до гљивичне заразе (кандидијазе) мукозе мембраноус колитис - акутна упала дебелог црева.

Могуће су промене у општој анализи крви. Девијације представљају следећу листу болести:

  • хемолитичка анемија;
  • смањење броја леукоцита;
  • смањена тромбоцита;
  • агранулоцитоза.

Карактеристике третмана са флуорохинолонима

У лечењу болести уринарног система, ципрофлоксацин, левофлоксацин, офлокацин, норфлокацин су се добро показали.

Представници 2-генерације флуорохинолона са се успешно користи за лечење хроничног простатитис. Абактал, Занотсин одредити 0.4 г два пута дневно, а када додељује максаквин само један прихватни са 0,4 г активног састојка по дану ломефлокасцина.

Флуорокинолони се доказали у терапији гонореје. Оне се истовремено прописују антибиотиком већег броја макролида као комплексне терапије.

Против бактеријског менингитиса се користе ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлокацин, левофлоксацин. Флуорокинолони се прописују да спрече менингитис у случају озбиљног цурења отитиса, максиларног синузитиса и других болести ЕНТ.

Препарати флуорокинолона су прописани за отпорност на антибиотике серије пеницилина и неефикасност терапије са макролидима и цефалоспоринама. Средства за избор отпора патогене микрофлоре антимикробним агенсима других класа су хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Припреме за топикалну примену

За лечење очију користе се течни облици флуорокинолона у облику капљица. Припреме за вањску употребу произведе фармацеутска индустрија за лијечење дјеце и одраслих.

Капљице за очи имају другачију концентрацију активне супстанце, које могу бити:

  • левофлоксацини - капи Сигнтсеф, Офтаквик, Л-Оптик;
  • моксифлоксацин - Вигамок, Макифлок;
  • Ломек - Лофок.

Отитис се третира са капљицама уха који садрже офлоксацин - Унифлок, Данзил - капљице за уши и очи.

Инфективне болести коже третирају се масти које садрже офлокацин - масти Флокал, Офлокацин, комбиновани лек Офломелид.

Офломелид, поред антибиотика, садржи анестетски лидокаин и средство за убрзавање поправке ткива. Ово омогућава ефикасно коришћење Офломелида са дубоким опекотинама, трофичним улкусима, леђима, фистулама код одраслих.

Како узимати антибиотике у таблете

Уношење флуорокинолона у таблете не може се комбиновати са препаратима од гвожђа, бизмута, цинка.

Током дана, потребно је узети довољно течности, не мање од 1, 2 литра. Узимају антибиотску пилулу са цијелим чашом воде.

Начин лечења треба строго поштовати, али ако пропустите лек касније, не можете удвостручити дози.

Током цијелог терапијског третмана и након 3 дана након последње дозе, не можете се сунчати. Појава знакова који указују на могућност нежељених ефеката, служи као основа за повлачење лијека и посету лекару.

Лечење деце

Лекови који садрже флуорокинолоне су забрањени за лечење деце због ризика:

  • конвулзивни синдром;
  • успоравање раста костију;
  • негативне ефекте лијекова на хрскавицу, лигаменте, тетиве.

Али посебно тешко се јавља инфекција изазваних Псеудомонас аеругиноса у цистичне фиброзе лекар може прописати терапију са флуорохинолона дете под сталним медицинским надзором.

Флуорокинолони у трудноћи и лактацији

Флуорокинолони имају тератогени ефекат, тј. Негативно утичу на формирање фетуса, због чега је забрањено током трудноће. Ако жена узима антибиотике ове групе са лактацијом, онда беба може имати избушени фонтанел, хидроцефалус.

Нема доказа тератогеног ефекта у трудноћи против моксифлоксацина. Лекови који садрже моксифлоксацин могу се користити током трудноће под надзором лекара и узимајући у обзир могући ризик за фетус и користи мајци.

Међутим, мексифлоксацин продире у мајчино млеко, због чега се приликом узимања антибиотика дојење привремено прекида.

Антибиотици групе флуорокинолона

Алергија. Прелазак на све лекове групе кинолоне.

Трудноћа. Нема поузданих клиничких података о токсичном дејству кинолона на фетус. Постоје изоловани извештаји о хидроцефалусу, повећаном интракранијалном притиску и избоченом фонтанелу код новорођенчади чија су мајке током трудноће узимале налидиксову киселину. У вези са развојем артропатија у незрелим животињама, не препоручује се коришћење свих кинолона у трудноћи.

Дојење. Кинолони пенетрирају у мајчино млеко у малим количинама. Постоје извјештаји о хемолитичкој анемији код новорођенчади чије су мајке узимале налидиксову киселину током лактације. У експерименту, кинолони су проузроковали артропатију код незрелих животиња, па је приликом додељивања дојеће мајкама препоручљиво да се дете пренесе на вештачко храњење.

Педијатрија. На основу експерименталних података, употреба кинолона се не препоручује током формирања остеоартикуларног система. Оксолинска киселина је контраиндикована код деце млађе од 2 године, пипемидна - до 1 године, налидикс - до 3 месеца.

Флуорокинолони се не препоручују за дјецу и адолесценте. Међутим, клиничка искуства и посебне студије коришћење флуорохинолона у педијатрији нису потврдили ризик од оштећења костију и зглобова, а самим тим дозвољено именовање флуорохинолона деце из здравствених разлога (погоршања инфекција у цистичном фиброзом, тешких инфекција различитих локализација узроковане Мултирезистентна бактерија, инфекција током неутропенија ).

Гериатрицс. Код старијих људи повећава се ризик од руптуре тетива уз употребу флуорокинолона, нарочито у комбинацији са глукокортикоидима.

Болести централног нервног система. Кинолони врше стимулативни ефекат на централни нервни систем, тако да се не препоручују за пацијенте са историјом конвулзивног синдрома. Ризик од напада се повећава код пацијената са оштећеном церебралном циркулацијом, епилепсијом и паркинсонизмом. Када се користи налидиксична киселина, повећање интракранијалног притиска је могуће.

Оштећена функција бубрега и јетре. Кинолони прве генерације не могу се користити за бубрежну и јетрну инсуфицијенцију, пошто акумулација лекова и њихових метаболита повећава ризик од токсичних ефеката. Дозе флуорокинолона код тешке бубрежне инсуфицијенције су предмет корекције.

Акутна порфирија. Кинолони се не смеју користити код пацијената са акутном порфиријом, јер у експерименту на животињама имају порфириногени ефекат.

Интеракције лекова

Док употребе антацида и другим производима који садрже магнезијум јона, цинка, гвожђа, бизмут, може смањити биорасположивост кинолоне нонабсорбабле због формирања хелат комплекса.

Пипемидна киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могу успорити елиминацију метилксантина (теофилин, кофеин) и повећати ризик од њихових токсичних ефеката.

Ризик од неуротоксичних ефеката кинолона повећава се у комбинацији са НСАИДс, дериватима нитроимидазола и метилксантинама.

Кинолони показују антагонизам са дериватима нитрофурана, тако да се избегавају комбинације ових лекова.

И генерација хинолони, ципрофлоксацин и норфлокацин су индиректни антикоагуланси поремети метаболизам у јетри, што доводи до повећања протромбинског времена и ризик од крварења. Са истовремене примене можда требати корективни дозе антикоагуланс.

Потребно је опрезно да се преписују флуорокинолони истовремено са лековима који продужавају КТ интервал, с обзиром да се повећава ризик од развоја срчаних аритмија.

Када се истовремено користи са глукокортикоидима, повећава се ризик од руптуре кете, посебно код старијих особа.

Када користите ципрофлоксацин, пефлоксацин и Норфлокацин заједно са лековима, урином алкализирајуће (инхибитора карбоанхидразе, цитрати, натријум бикарбонат), повећава ризик од цристаллуриа и нефротоксичним ефеката.

Уз истовремену употребу са азлоцилином и циметидином у вези са смањењем тубуларне секреције, елиминација флуорокинолона успорава и повећавају концентрације у крви.

Информације за пацијенте

Припреме кинолона приликом ингестирања треба опрати с пуним чашом воде. Узимати најмање 2 сата пре или 6 сати након узимања антацида и препарата од гвожђа, цинка, бизмута.

Строго придржавајте се режима лечења и терапије током терапије, немојте прескочити дозу и узимати у редовним интервалима. Ако је доза пропуштена, узмите је што је пре могуће; Не узимајте то ако је скоро време за следећу дозу; не удвостручите дози. Да се ​​издржи трајање терапије.

Немојте користити лекове који су истекао.

Током периода лечења, посматрајте довољан водни режим (1,2-1,5 л / дан).

Немојте излагати директној изложености сунчевој светлости и ултраљубичастим зрацима током употребе лекова и најмање 3 дана после завршетка терапије.

Обратите се лекару ако се побољшање не дође у року од неколико дана или се појављују нови симптоми. Ако се у грудима појављује бол, треба да се уверите да је зглоб у стању мировања и да се обратите лекару.

Које су карактеристике флуорокинолонских антибиотика?

У модерним фармацеутским производима, флуорокинолонски антибиотици су независна група лекова добијених као резултат хемијске синтезе и поседују широк спектар деловања. Одликује их високим фармакокинетичким својствима и одличном пенетрацијом у ћелије и ткива, укључујући и мембране бактеријских и макроорганизама.

Тренутно сви флуорокинолони су подељени у 4 главне групе, које одређују њихове особине и карактеристике.

Групе лекова

Низ развијања нових дрога је основа за њихову поделу у групе. Тако су познати флуорокинолони 1, 2, 3 и 4 генерације.

Први лекови су развијени шездесетих година прошлог века. Налидикиц киселина (активна супстанца) антибиотика и његових компоненти (оксолиниеваиа и пипемидиеваиа киселина) показао добре резултате у борби против бактерија узрокује болести некомпликован уринарни тракт и црева (дизентерију, ентероколитис).

Следећи лекови припадају првој генерацији: Негра, Невиграмон - лекови засновани на налидиксовој киселини. Они негативно утичу на бактерије следећих врста: протеини, салмонела, шигела, Клебсиелла.

Упркос високој ефикасности, ови агенси карактеришу смањена пропустљивост и велики број нежељених ефеката. Тако су бројне студије показале 100% отпорност на антибиотике бактерија као што су Грам-позитивни кокци, анаероби и Псеудомонас аеругиноса.

Али пошто су антибиотици ове групе препознати као веома обећавајући правац, истраживање и развој нових лекова није престао. Двадесет година након појаве налидиксне киселине, синтетизовани су антимикробни агенси флуорокинолона, инхибитори ДНК-гиразе.

Припреме друге генерације

Основно нове супстанце су добијене као резултат увођења атома флуора у молекуле хинолина. Због тога су једињења такође добила своје име - флуорокинолони. Бактерицидна ефикасност и карактеристике препарата у потпуности зависе од броја атома флуора (једног или више) и њихове локације у различитим положајима атома кинолина.

Флуорокинолони друге генерације показали су бројне предности у односу на чисте кинолоне.

Пробој у фармацеутским производима била је способност лекова да утичу на следеће врсте бактерија:

  • Грам-негативне коке и шипке (Салмонелла, Протеус, Схигелла, Ентеробацтер, Серратиа, тситробактер, менингоцоццус, гонококе ет ал.);
  • Грам-позитивне шипке (цоринебацтериа, листериа, узрочни агенси антракса);
  • стафилококи;
  • легионелла;
  • у неким случајевима бацилус туберкулозе.

У другу генерацију флуорокинолона су:

  1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробаи), назвао је златни стандард у овој групи лекова. Лек се широко користи у лечењу инфекција доњег респираторног тракта (нозокомијална плућа и хронични бронхитис), уринарни систем и црева (салмонелоза, шигелоза). Такође, на листи патологија које треба лијечити овим леком укључују заразне болести као што су простатитис, сепса, туберкулоза, гонореја, антракс.
  2. Норфлокацин (Нолитсин), који ствара максималну концентрацију активних супстанци у уринарном систему и гастроинтестиналном тракту. Индикације за употребу су инфекције генитоуринарног система и црева, простатитиса, гонореје.
  3. Офлокацин (Таривид, Офлоксин) - најефикасније средство међу друге кинолоне генерације у односу на хламидије и пнеумокока. Мало горе је његов утицај на анаеробне бактерије. Именован да излечи доњи респираторни и инфекције уринарног тракта, простате, цревне патологија, гонореје, туберкулозе, тешке инфективне лезије карличног органа, коже, зглобова, костију и меких ткива.
  4. Пефлоксацин (Абактал) је донекле инфериоран у ефикасности за горе описане лекове, али продире кроз болове боље од других бактерија путем биолошких мембрана бактерија. Користи се у истим патологијама као и други флуорокинолонски антибиотици, укључујући секундарни бактеријски менингитис.
  5. Ломефлоксацин (Максаквин) не делује на анаеробну инфекцију и показује лоше резултате приликом интеракције са пнеумококвима, али има ниво биолошке доступности који достигне 100%. У Русији се користи за лечење хроничног бронхитиса, уринарних инфекција и туберкулозе (у комплексној терапији).

Препарати из групе флуорокинолона су преузели водеће позиције у лечењу патологија изазваних бактеријским инфекцијама. Њихове главне предности су до данас:

  • висок степен биоактивности;
  • Јединствени механизам деловања који се не користи било којим другим припремама ове сврхе;
  • одлична пенетрација кроз шкољке бактерија и способност стварања заштитних ћелија у ћелији, у концентрацијама близу серума;
  • добра толеранција пацијента.

Припреме треће и четврте генерације

Упркос чињеници да је главни циљ спроводи ширење опсега деловања антибиотика ове групе и побољшање растворљивости једињења која делују на најопасније макроорганизме (укључујући анаероба), постигнуто стварањем друге генерације кинолоне студије нису престали. Убрзо је било припрема треће и четврте генерације.

Флуорохинолонима треће генерације требало би приписати лек Левофлокацин (Таваник), који је леворочни изомер Офлокацина. У фармакологији, она се дефинише као респираторни кинолон, који се од својих претходника разликује вишом активношћу против пнеумококса (укључујући и сојеве отпорне на лекове типа пеницилин). Биолошка употребљивост лека је једнака 100%.

Левофлокацин се препоручује за употребу у инфективне лезијама горњи (акутна синуситис) и доњег респираторног (упала плућа, хроничног бронхитиса) тракта, запаљења мокраћних путева, коже и меког ткива. Ефективно у лечењу антракса.

Четврта генерација лек мокифлокацин (Авелокс), који има ефикаснију акцију на пнеумокока (укључујући отпоран на макролида и пеницилина) и атипичних патогена (п микоплазме, хламидије, итд..).

За разлику од скоро свих лекова у овој групи, успешно се бори против не-споре-формирајућих анаеробних бактерија. Али истовремено инфериорнији у ефикасности за Псеудомонас аеругиноса и Грам-негативне бактерије цревне серије. Индикације за употребу лекова су акутни синуситис, пнеумонија, хронични бронхитис, заразно меко ткиво и лезије коже.

Лекови и прве и следеће генерације имају специфичну хемијску структуру и физичке особине, што озбиљно компликује задатак припреме у ињекционој форми. До данас није било могуће добити довољно стабилна рјешења за интравенозну примјену. Ово је због чињенице да су готово сва имена флуорокинолона доступна само у облику таблета за оралну употребу.

Дају прилику да развију нове лекове. Дакле, данас пуштамо дозне облике за локалну употребу, у којима су флуорокинолони представљени као капљице у уху или очи и масти.

Према истраживачима из свих земаља, будућност свих антибактеријских лекова је иза флуорокинолона.

Група флуорокинолона. Објашњавамо, упозоравамо, саветујемо

Поштовани апотекари, здраво!

Недавно смо разговарали о најпопуларнијим групама антибиотика.

Данас бих желео да се фокусирам на још једну групу изузетно популарних антибактеријских средстава. Говорим о флуорохинолонима.

Они нису антибиотици, јер немају природне аналоге. Али они нису ништа мање ефикасни.

Не можете даље прочитати ако брзо одговорите на питања:

  • Колико генерација флуорокинолона сада постоји на тржишту?
  • Име најмање једног лека сваке генерације ове групе.
  • Од генерација се разликују једни од других?
  • Које од флуорокинолона се користе, углавном, за инфекције генитоуринарног система?
  • Који је ретки нежељени ефекат изазван лековима ове групе?
  • У којој доби се могу користити флуорокинолони и зашто?

Па, како? Да ли сте успели?

Ако не, настављамо разговор.

Из историје флуорокинолона

"Родитељ" су флуороквинолони, квинолони - Налидикиц киселина (Негри невиграмон), пипемидинска киселина (Палин), анд отхерс.

Сигуран сам да ћете их назвати када се користе.

Тако је. Првенствено, са инфекцијама уринарног тракта. Кинолони су у суштини уросептици, тј. лекове који ослобађају бешику, бубреге, уретере од бактеријских освајача.

Недавно су ова средства имала мање и мање често, јер су на тржишту постојале много ефикасније дроге.

Кинолони су синтетизовани случајно, током проучавања антималаријалног лека под називом Хлорокуине.

Неколико година након њиховог открића на неки од научника дошао на идеју да приложите атом флуора у формули кинолона и види шта се дешава. И испоставило се потпуно нова група антибактеријских агенаса, што је успјешно упоредиво са цефалоспоринама.

Група флуорокинолона. Карактеристике генерација

У неким публикацијама кинолони се узимају у обзир заједно са флуорокинолонима и сматрају се њиховом првом генерацијом.

Добија се нека врста смећа: кинолони су прва генерација флуорокинолона.

Али група се показала потпуно другачијом, са различитим карактеристикама и индикацијама!

Зато ћу говорити, како ми говори здрав разум.

До данас постоје 3 генерације флуорокинолона:

Генерације флуорокинолона се међусобно разликују у спектру антибактеријских активности.

Свака нова генерација у нечем супериорнијој од претходне.

1 генерација се назива " грам-негативно ", Пошто лекови везани за ову генерацију делују на широком спектру грам-негативних бактерија. Један грам само шачици: неколико врста Стапхилоцоццус, Листериа, Цоринебацтериум, туберцле бациллус..

Подсећа на грам-негативне бактерије: Псеудомонас аеругиноса, гонококе (гонореја), менингококне болести (патогена гнојних менингитиса), Е. цоли, Салмонелла, Схигелла, Протеус, Клебсиелла, Ентеробацтер, Хаемопхилус инфлуензае, и друге.

Припреме прве генерације могу се поделити у две групе:

Систем: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлокацин. Они продиру у различите органе и ткива, тако да се користе у различитим локацијама инфекција: респираторни тракт, уха, ока, синуса, носа, урогениталног сфери, гастроинтестиналног тракта, коже, костију и других.

Уросептици: Норфлокацин и Пефлокацин. Ови лекови стварају високе концентрације у урину, тако да се најчешће користе за инфекције генитоуринарног система.

Али лекови ове генерације имају мало ефекта на пнеумоцокус, кламидију, микоплазму, анаеробусе.

Норфлокацин је такође део капи за очи и уха назван Нормак.

2 генерације названа је " респираторне "Што средство ис њим повезаних делују не само на оне агенсе који једна генерација, али за већину патогена респираторних инфекција (Стрептоцоццус пнеумониае, Мицопласма пнеумониае, итд).

Савршено се баве истим непријатељима људи као 1. генерацијом, али и са пнеумококама, кламидијом, микоплазмама.

3 генерације - назваћу је " грмљавински анаероби ".

Приликом прикупљања материјала за овај чланак сусрео се са неколико представника ове генерације, али их није видио у асортиману апотека. Не видим осећај "мртвих душа". Зовем се најпопуларније: Мокифлокацин (трговачко име Авелок).

Лекови, односно, лек, трећа генерација флуорокинолона дјелује на истим патогеном као претходна два, плус може уништити анаеробне бактерије. Сећаш се ко је то?

То су непристојни микроби који, за разлику од њихове браће у разуму, не требају кисеоник за пун живота.

Они узрокују тешке инфекције. Њихови токсини су изузетно агресивни, способни да утичу на виталне органе и узрокују перитонитис, апсцесе унутрашњих органа, сепсу, остеомиелитис и друге озбиљне ране.

Анаеробне бактерије су такође одговорне за тетанус, гасну гангрену, ботулизам, токсичне инфекције са храном.

Стога, од генерације до генерације, спектар антибактеријских активности флуорокинолона се шири.

Предности групе флуорокинолона

Вероватно сте приметили да су лековима ове групе свиђали многи лекари, па су они често постављени.

Каква су им добра у њима нашли?

Наведимо њихове предности.

  1. Имајте широк спектар активности.
  2. Дубоко продире у различита ткива.
  3. Имају дуг полупан, тако да се могу примењивати 1-2 пута дневно.
  4. Па се апсорбују у гастроинтестинални тракт, дакле, издају се у облику оралних форми, што је за многе пацијенте угодније и угодније.
  5. Високо ефикасан.
  6. Добро се толерише.

Механизам дјеловања флуорокинолона

Флуорокинолони имају бактерицидни ефекат. Они сузбијају ензиме, који су неопходни за синтезу ДНА кћерних бактеријских ћелија. А шта је ДНК? Ово је "срце" ћелије, то је његов генетски код, "инструкција", како га живјети, живјети и зарадити. Не постоји "инструкција" - нема живота.

Индикације за употребу флуорокинолона

Флуорохинолони имају широку, чак бих рекао, најшири спектар индикација:

  • Болести горњег и доњег респираторног тракта.
  • Инфекције уринарног тракта и простате: циститис, уретритис, пијелонефритис, простатитис. Посебно добро са њима се баве норфлоксацином и пефлоксацином.
  • Гонореја, кламидија, микоплазмоза.
  • Интраабдоминалне инфекције (перитонитис, холециститис, итд.)
  • Интестиналне инфекције (салмонелоза, дизентерија, колера, итд.)
  • Инфекције коже, меких ткива, костију и зглобова.
  • Сепсис.
  • Менингитис.
  • Туберкулоза.
  • Инфекције очију, спољашње ухо (норфлокацин).

Избор препарата групе флуорокинолона зависи од врсте и јачине болести, трајања, врсте патогена и ефикасности претходно коришћених лекова.

Сваки лек има своје предности. На пример:

Ципрофлоксацин најактивнији од флуорокинолона против грам-негативних бактерија. Он прелази своје "колеге" у поступању на Псеудомонас аеругиноса. Користи се у комбинованој терапији туберкулозе отпорних на лекове.

Офлокацин - 1 генерација је најактивнија у односу на пнеумококи и кламидију, али слабија од препарата од 2 и 3 генерације.

Норфлокацин и пефлоксацин нарочито добро за инфекције уринарног тракта и простате.

Пефлоксацин, Поред тога, боље је од других флуорохинолона да продре у крвно-мозгу баријеру, тако да се користи за менингитис (за ово постоји облик концентрата за ИВ администрацију).

Спарфлокацин надмашује друге лекове ове групе трајањем деловања. Примењује се једном дневно.

Левофлоксацин - изомера офлокацина, али два пута активнија од ње и боља толерација.

Мокифлокацин целе групе је најактивнија у односу на пнеумококе, хламидију, микоплазме, анаеробове. Може се користити емпиријски (то је слепо, без сејања бактерија) код тешких инфекција на различитим локацијама.

Контраиндикације на употребу флуорокинолона

  • Трудноћа,
  • Дојење,
  • Алергијске реакције на флуорокинолоне,
  • Деца и адолесценција.

Флуорокинолони су контраиндиковани до 18 година, као иу експериментима на животињама, истраживачи су забележили кашњење у развоју хрскавог ткива. Због тога, по правилу, нису именовани до краја формирања скелета. Иако, у неким случајевима, лекари прописују децу флуорокинолоне под сопственом одговорношћу. На пример, са цистичном фиброзом или нетолеранцијом другим антибактеријским агенсима.

Најчешћи нежељени ефекти флуорокинолона

  1. Из гастроинтестиналног тракта: бол у стомаку, мучнина, повраћање, дијареја. Према томе, саветујте их да узимају после јела.
  2. Поремећаји централног нервног система: главобоља, вртоглавица, конвулзије (код људи који пате од епилепсије).
  3. Пхотодерматосес, и.е. повећана осетљивост коже на ултраљубичасте зраке. Под утицајем сунца уништавају се флуорокинолони, формирају се слободни радикали и оштећују кожу.

Дакле, приликом продаје дроге из ове групе, морате понудити заштитну маску за заштиту од сунца. Нарочито током лета и сунчаних регија.

Ломелоксацин (Ломфлок) и спарфлоксацин (Спарфлот) су ефикаснији у индуцирању фотодерматозе.

  1. Повећане хепатичне трасаминазе. То значи да су лекови хепатотоксични. Због тога би било лепо узимати лек из групе флуорокинолона у комбинацији са хепатопротектора. Ретко, али постоји хепатитис изазван лековима.
  2. Повећајте КТ интервал на ЕКГ. За здравих људи то није страшно. А ако лијек узима особа која има озбиљне проблеме с срцем, може доћи до аритмије. Али то се десило када узимате велике дозе лека.
  1. Ретки нежељени ефекат је тендонитис, тј. запаљење тетиве и његову руптуру. Најчешће је погођена Ахилова тетива. То се дешава углавном код старијих.

Тендинитис се јавља јер флуорокинолони инхибирају активност ензима неопходног за синтезу протеина колагена. И то је основа тетива, а опћенито везивно ткиво.

Важно:

Ако се флуорокинолони узимају истовремено са антацидним и витаминско-минералним комплексом, формирају се нерастворљиви комплекси, а лек неће имати жељени ефекат. Према томе, пауза између њихових метода треба да буде најмање 4 сата.

А сад се сетимо свих горе наведених и скицирамо листу препорука купцу.

5 препорука купцу приликом продаје групе дрога флуорокинолона

Ако продате лек из групе флуорокинолона:

  1. Понудите сунцање. Реците нешто овако: "Овај лек повећава осјетљивост коже на сунчевим зрацима и може изазвати појаву осипа. Стога вам саветујем да купите друго средство за заштиту коже од сунца. "
  2. Ако особа одбије тачку 1, упозорите: "Избегавајте да останете на сунцу током цијелог терапијског периода и још 3 дана након завршетка."
  3. Предложите хепатопротектора ("Да ли сте добили доктора да напише нешто за заштиту јетре?")
  4. Реците да је потребно да узмете производ након једења, пијте доста течности како бисте смањили иритантни ефекат на желудац.
  5. Ако особа, заједно са препаратом групе флуорокинолона, стиче антацидни лек или витаминско-минерални комплекс, препоручује се да разблажи њихов пријем у времену (пауза не краће од 4 сата).

То је све за данас. Како вам се допао чланак, пријатељи?

Ако постоји нешто за додавање, коментарисање, упишите у поље за коментаре доле.

Био бих вам захвалан ако дијелите везу са чланком са колегама.

До новог састанка на блогу "Фармација за човека"!

П.С. Ако још нисте претплаћени на нове чланке у блогу, можете то учинити управо сада, пошто сте потрошили само неколико минута. Да бисте то урадили, морате попунити образац претплате који видите на крају сваког чланка и десно на врху странице. Не заборавите да потврдите претплату у писму. Након тога добићете писмо са везом за преузимање корисних варалица.

Ако нисте примили е-пошту, провјерите нежељену пошту.

Да ли је нешто пошло наопако? Погледајте инструкције.

И даље није успело? Напиши. Схватићемо то!

Драги читаоци!

Ако вам се допало чланак, ако желите нешто да питате, допуните, делите искуство, можете то урадити у посебном облику испод.

Само, молим, немојте! Ваши коментари су моја најважнија мотивација за нове креације за ВАС.

Био бих изузетно захвалан ако поделите овај чланак са својим пријатељима и колегама на друштвеним мрежама.

Само кликните на друштвене дугмад. мреже у којима сте члан.

Кликните на социјално дугме. мреже подиже просечну проверу, исплату, зараде, смањује шећер, притисак, холестерол, олакшање остеохондрозе, равне стопе, хемороиде!

Списак антибиотика флуорохинолона

Киноли се широко користе у медицини од 1962. године због своје фармакокинетике и биорасположивости. Киноли су подељени у две главне групе:

За флуорокинолоне карактерише антибактеријска дејства, која им омогућавају да се користе у локалном третману у облику капљица за очи и уши.

Ефикасност флуорокинолона је последица механизма њихове акције - они инхибирају ДНК-гиразу и топоизомеразу, што нарушава синтезу ДНК у патогеној ћелији.

Предности флуорокинолона у односу на антибиотике природног порекла су неспорне:

  • Спектар широке акције;
  • Висока биорасположивост и пенетрација у ткива;
  • Дуги период излучивања из тела, који даје постантибиотички ефекат;
  • Лака апсорпција мукозног гастроинтестиналног тракта.

Флуорокинолони - антибиотици (лекови)

Класификација флуорокинолона је генерација, сваки од следећих карактеристика се одликује напреднијим антимикробним дејством:

  1. 1. генерација: оксолинска киселина, пипемидна киселина, налидиксична киселина;
  2. 2. генерација: ломефлокоцин, пефлокоцин, офлокоцин, ципрофлокоцин, норфлокоцин;
  3. 3. генерација: левофлоксацин, спарфлокацин;
  4. 4. генерација: моксифлоксацин.

Најјачи антибиотици

Човјечанство стално тражи најснажнији антибиотик, јер само такав лек може да гарантира лек за многе смртоносне болести. Најефикаснији су антибиотици широког спектра деловања - они могу да утичу на грам-позитивне и грам-негативне бактерије.

Цефалоспорини

Антибиотици-цефалоспорини имају широк спектар деловања. Механизам њихове акције повезан је са инхибицијом развоја ћелијских мембрана патогене ћелије. Ова серија антибиотика има минималне нежељене ефекте и не утиче на имунитет човека.

Један од недостатака цефалоспорина може се сматрати неефикасним против не-умножавајућих бактерија. Сматра се да је најјачи лек у овој серији Зепхетер, производња Белгија, производи се у облику ињекције.

Мацролидес

Мацролидес Да ли су антибиотички лекови, од којих се једна од предности сматра ниском токсичношћу за тело и, зависно од дозирања, могу бити бактериостатски и бактериолошки ефекти на микроорганизме.

Флуорокинолони

Флуорокинолони показују високу ефикасност код различитих инфекција и њихову локализацију. Флуорокинолони су једини антибиотици који се могу такмичити са лековима Б-лактама.

Најновија генерација дроге је левофлоксацин, спарфлокацин и моксифлоксацин - карактеристична особина је повећан утицај на патоген плућа.

Карбапенемс

Карбапенеми су група антибиотика, која се односи на Б-лактам. Припреме ове серије се, по правилу, сматрају резервним препаратима, али у посебно тешким случајевима постају основа терапије. Карбапенеми се примењују ињективно због слабе апсорпције у стомаку, али имају добру биорасположивост и широку дистрибуцију у телу.

Неколико непожељних реакција и нежељене реакције балансирају ефективност антибиотика. Карбапенеме треба узимати под строгим надзором лекара јер могу узроковати епилептичне нападе, нарочито болести бубрега. У случају било какве промене у здравственом стању пацијента, ово треба узети у обзир од стране љекара који присјећа.

Пеницилини

Антибиотици серије пеницилина су бактерицидни Б-лактам. Није препоручљиво користити пеницилине истовремено са другим антибиотиком. Већина антибиотика серије пеницилина се ињектира само због високог ризика од уништења лека у киселом окружењу стомака.

Како увек доводи девојку у оргазам?

Није тајна да скоро 50% жена не доживљава оргазам током секса, а то је веома тешко, како у погледу мушког достојанства, тако иу односима са супротним полом. Постоји само неколико начина како увек довести свог партнера у оргазам. Ево најефикаснијих:

  1. Ојачајте своју моћ. Омогућава вам да продужите сексуални однос од неколико минута, барем до сат времена, подижете осетљивост жене на миловања и омогућава јој да доживи невероватно моћне и дугачке оргазме.
  2. Студирање и примена нових позиција. Непредвидљивост у кревету увијек узбуђује жене.
  3. Такође, не заборавите на друге осјетљиве тачке на женском тијелу. А прва од њих је тачка-Г.

Остале тајне незаборавног секса можете пронаћи на страницама нашег портала.

Неки препарати пеницилина већ изгубила своју ефикасност и тренутно не користи клиници у виду своју беспомоћност у односу на одређене врсте бактерија мутирани и изгубили осетљивост на овом антибиотска терапија.

На које болести се користе антибиотици флуорокинолони?

Спектар болести код којих се користе антибиотици групе флуорокинолона је сљедећа:

  • Сепсис;
  • Гоноррхеа;
  • Простатитис.
  • Инфекције уринарног тракта и карличне длаке;
  • Интестиналне инфекције;
  • Инфекције горњег и доњег респираторног тракта;
  • Менингитис;
  • Антракс;
  • Туберцулосис;
  • Инфекције код пацијената са дијагнозираном цистичном фиброзом;
  • Лекови засновани на флуорохинолонима се широко користе у лечењу очних болести, што олакшава висок степен пенетрације лека у ткиво очију, чак и кроз нетакнуту рожњачу.

Терапеутски значајна концентрација се постиже након неколико минута са локалном применом.

Употреба флуорокинолона је индикована за различите инфекције капака, коњунктива, болести рожњаче, а такође и као профилакса после механичке трауме и хируршке интервенције.

Контраиндикације на употребу флуорокинолона може бити:

  1. ризик од алергијске реакције;
  2. трудноћа;
  3. лактација;
  4. деца и адолесценција.

Флуорокинолони се углавном излучују бубрезима и јетром, а самим тим и код пацијената са смањеном функцијом бубрега или обољењем јетре, доза лека може захтијевати прилагођавање.

Још једна велика болест, која сваке године убија хиљаде живота, је пнеумонија. Бактерије-узрочници агенса показују отпорност на традиционалне антибиотике, тако да лекари користе лијекове који садрже флуорокинолон.

Еарли генератион флуорохинолон не дају жељени резултат због слабе активности против природних пнеумокока - главни патоген пнеумоније. Али четврта генерација флуоровани кинолоне ефикасни против пнеумоније, а посебно Левофлокацин лека који се ослобађа у два облика за администрацију ињекцијом и оралне примене.

Спарфлокацин је доступан само у облику таблета и једнако је ефикасан у антибактеријској терапији.

Упркос значајним предностима употребе ових лекова, постоји и нежељена дејства која су повезана са њима:

  • Значајно повећање осетљивости коже на ултраљубичасту.
  • Промена срчаног удара, што доводи до аритмије.
  • С обзиром на ове факторе, лекове у лечењу треба поставити темељном анализом користи и могућих ризика.

У лечењу урогениталних инфекција, изазван хламидијом, третман је прописан флуорохинолонима у тандему са макролидима. Макролиди имају изражену активност антихламидије, а најпознатија и често коришћена у овој серији је еритромицин лекова.

Трајање терапије са еритромицином је обично од једне до две недеље.

Флуорокинолони имају мању активност против хламидије, али савршено носити са инфекција изазваних гонореја, различитих коке и шипке, међутим индикован за комплексне терапију. Такође, заједно се припремају одређени број флуорокинолона и макролида за лечење бактеријског простатитиса.

Терапија током мјесец дана довела је до видљивих резултата - значајног смањења симптома и побољшане крвне слике.

Препарати (антибиотици) групе кинолон / флуорокинолони - опис, класификација, генерације

Флуорокинолони су подељени на неколико генерација, а свака следећа генерација антибиотика је јача од претходне.

И генерација:

  • пипемидоваиа (пипемидиеваа) киселина;
  • оксолинска киселина;
  • налидиксична киселина.

2. генерација:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлокацин;
  • норфлокацин;
  • Ломефлоксацин.

Трећа генерација:

ИВ генерација (респираторна):

Савремени антибиотици су способни да се носе са многим, понекад чак и смртоносним болестима, али заузврат захтевају пажљив и чак опрезни став и не опиру лакоћу.

У ниједном случају пацијент не би требало да се ангажује само на антибиотску терапију, незнање комплексности узимања лека може довести до катастрофалних последица.

Антибиотици - да усклађености са одређеним дисциплине - Интервал између уношења одређених лекова треба да буде строго идентичан, као складу са исхраном против алкохола, наравно, носи са собом извесну нелагодност, али ништа у поређењу са повратком здравља.